小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究进展

张鑫怡; 王天悯; 陈寅波; 张鹏; 朱雪焱

doi:10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.12.006

中国新药杂志 ›› 2025, Vol. 34 ›› Issue (12) : 1269 -1275. DOI: 10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.12.006

小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究进展

张鑫怡, 王天悯, 陈寅波, 张鹏, 朱雪焱

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摘要

胰高血糖素样肽-1受体(glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R)是治疗2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus, T2DM)的重要靶点。作为一种新兴靶点，该类药物相较传统靶点药物具有许多独特优势，其代表药物司美格鲁肽的成功吸引了大量企业及个体科研机构投入研究。然而，目前该领域的上市药物均为肽类，小分子药物能弥补肽类药物天然存在的一些不足，因此成为当前糖尿病治疗领域的热门方向。本文总结了目前已知的小分子GLP-1R激动剂，并对其研发背景、特点及活性等方面进行了系统性阐述，旨在为进一步探寻T2DM的治疗方案提供思路。