克立硼罗软膏在中国健康受试者外用条件下的生物等效性研究

摘要

目的:研究克立硼罗软膏在中国健康受试者外用条件下的药动学特征，评价国产受试制剂与原研参比制剂的生物等效性。方法:采用单次给药、随机、开放、两周期、双交叉试验设计。入组36例健康受试者，随机分为2组，每周期空腹状态下均匀涂抹克立硼罗软膏受试制剂或参比制剂4.0 g。采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间点克立硼罗的血药浓度。采用SAS 9.4软件计算药动学参数，并对主要药动学参数进行生物等效性评价。结果:健康受试者空腹状态下涂抹克立硼罗软膏受试制剂和参比制剂4.0 g后的药动学参数如下:C_max的算数均值分别为29.39和29.25 ng·mL^-1,AUC_0-t的算数均值分别为288.32和294.07 ng·h·mL^-1,AUC_0-∞的算数均值分别为291.07和296.54 ng·h·mL^-1。C_max,AUC_0-t,AUC_0-∞几何均值的比值分别为98.55%,97.28%,97.35%; 90%置信区间分别为91.26%～106.41%,90.20%～104.93%,90.37%～104.88%。结论:克立硼罗软膏受试制剂和参比制剂在中国健康受试者体内具有生物等效性。

关键词

克立硼罗 / 药动学 / 生物等效性 / 液相色谱-串联质谱法 / 软膏