首个双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂Filspari(sparsentan)

关丽叶, 赵建群, 田冬冬, 吴玉佩, 方灵芝

doi:10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.23.003

中国新药杂志 ›› 2025, Vol. 34 ›› Issue (23) : 2481 -2485. DOI: 10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.23.003

首个双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂Filspari(sparsentan)

关丽叶, 赵建群, 田冬冬, 吴玉佩, 方灵芝

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摘要

Filspari(sparsentan)是全球首个双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂(dual endothelin angiotensin receptor antagonist,DEARA)，被开发用于治疗IgA肾病(IgA nephropathy,IgAN)和局灶节段性肾小球硬化症(focal segmental glomerulosclerosis,FSGS)。2023年2月sparsentan在美国获得加速批准，用于降低有快速疾病进展风险的原发性IgAN成人的蛋白尿。临床研究表明，sparsentan可显著降低IgAN患者的蛋白尿并保留肾功能，对FSGS患者肾功能的作用有待进一步的研究。sparsentan安全性良好，不良反应发生率与厄贝沙坦相似。本文对sparsentan的作用机制、药动学、临床研究、安全性等进行综述，为临床合理用药提供参考。