白藜芦醇自微乳的吸收及安全性研究

摘要

目的 考察白藜芦醇自微乳在大鼠体内的吸收情况和安全性。方法 采用伪三元相图筛选并确定白藜芦醇自微乳最佳处方，并从粒径、形态、溶出度、稳定性方面评价自微乳质量特征，采用在体肠吸收试验考察白藜芦醇肠吸收情况，通过药代动力学试验考察自微乳口服生物利用度，并采用小鼠急性经口毒性试验评价自微乳的安全性。结果 白藜芦醇自微乳最佳处方是三乙酸甘油酯22 g、聚氧乙烯蓖麻油27 g、聚氧乙烯氢化蓖麻油13.5 g、异丙醇37.8 g、白藜芦醇3.5 g,且粒径大小均匀(14.528±0.314) nm、稳定性良好。自微乳吸收速率常数和表观分布系数分别是混悬液的(2.131±0.576)倍、(2.382±0.688)倍，自微乳的血药峰时间和平均滞留时间、峰浓度和药时曲线下面积分别是混悬液的(3.272±0.403)倍、(2.531±0.569)倍、(3.588±0.454)倍、(10.985±2.997)倍。混悬液组、自微乳辅料组和自微乳组小鼠均未出现毒性反应和明显体重变化(P>0.05)。结论 自微乳能够有效改善白藜芦醇的稳定性，显著提高了白藜芦醇的肠吸收和口服生物利用度，安全性良好，为拓展白藜芦醇的临床应用提供了试验依据。

关键词

白藜芦醇 / 药代动力学 / 自微乳

基金资助

河北省教育厅科学技术研究资助项目(QN2021048)