白藜芦醇纳米混悬剂的制备及体外初步评价

摘要

目的 制备白藜芦醇(RES)纳米混悬剂，并进行体外评价。方法 采用沉淀法制备RES纳米混悬剂。以平均粒径及多分散系数(PDI)为评价指标，正交试验优化制剂工艺。冷冻干燥法制备纳米混悬剂冻干粉末并进行表征。使用透析袋法研究制剂的体外释放情况。建立高糖刺激的ARPE-19细胞损伤模型，CCK-8法评估RES纳米混悬剂对细胞活力的影响。结果 RES最优处方工艺为：RES浓度6 mg/mL,两种稳定剂(PVP K17∶HPMC)质量比2∶1,RES与稳定剂质量比1∶2,5%甘露醇做冻干保护剂。RES纳米混悬剂为相对规则的颗粒状，载药量为28.04%,36 h内累计释放量达91.27%。与RES相比，RES纳米混悬剂预处理后ARPE-19细胞活力显著提高(P<0.05)。结论 RES纳米混悬剂可提高RES的体外释放率，并且能够减轻高糖对ARPE-19细胞的损伤，提高细胞存活率。

关键词

白藜芦醇 / 纳米混悬剂 / ARPE-19细胞 / 高糖致细胞损伤 / 体外累计释放率