基于SIE-荧光素酶细胞系IL-6/JAK/STAT3通路抑制剂的发现

摘要

IL-6/JAK/STAT3信号通路与癌症和炎症密切相关，是药物研发的重要靶点.基于SIE-荧光素酶基因稳定表达的细胞系，建立了通路抑制剂筛选模型，对从中药香附中分离出的倍半萜类化合物进行了活性筛选，首次发现4种化合物（1～4）可抑制IL-6诱导的JAK/STAT3信号通路活化，其IC50值为58.18～170.06μmol/L.进一步研究显示，这些化合物通过下调磷酸化JAK2蛋白水平，阻止STAT3蛋白进入细胞核，从而抑制信号通路.本研究为香附的功效物质研究及抗炎或抗癌药物开发提供了理论依据.

关键词

IL-6/JAK/STAT3信号通路 / 抑制剂 / 中药香附 / 倍半萜 / 抗癌