新型噁唑甲酰腙的制备、晶体结构及活性研究

摘要

为了将噁唑环引入酰腙化合物中，实现二者生物活性的叠加，利用4-噁唑甲酸乙酯与水合肼反应得到4-噁唑甲酰肼，再与水杨醛通过缩合反应，成功制备了水杨醛-4-噁唑甲酰腙晶体，测得其熔点为246.72～247.62℃.利用X射线单晶衍射仪对该化合物的晶体结构进行解析，并申请了化合物的CCDC号为1840970.采用Kissinger和Ozawa方法对不同升温速率（5,10,15℃/min）下的热分解动力学进行分析，测得表观活化能分别为129.00,131.70 kJ/mol，表明该化合物具有优异的热稳定性.紫外光谱和荧光光谱研究进一步揭示，该化合物通过插入作用与CT-DNA结合，并与BSA按1∶1比例形成基态复合物，导致BSA产生静态荧光猝灭现象，得出该晶体具有较强生物活性的结论.

关键词

噁唑 / 合成 / 晶体结构 / 生物活性

基金资助

安徽省教育厅自然科学研究重点项目（2025AHGXZK31205）;安徽省教育厅高校拔尖人才项目（gxbjZD2021114）;安徽省教育厅质量工程项目（2021ixtd300）