铜催化不对称合成螺环吡唑啉酮的反应因素评价研究

余鑫龙; 李莉; 徐利文

doi:10.19926/j.cnki.issn.1674-232X.2023.01.001

杭州师范大学学报（自然科学版） ›› 2023, Vol. 22 ›› Issue (1) : 1 -7+67. DOI: 10.19926/j.cnki.issn.1674-232X.2023.01.001

铜催化不对称合成螺环吡唑啉酮的反应因素评价研究

余鑫龙, 李莉, 徐利文

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摘要

利用炔系硝基烯烃和吡唑酮的迈克尔加成/Conia-ene环化反应立体选择性合成手性螺环吡唑啉酮，并对影响反应的因素进行考察，比较了过渡金属、不同骨架的配体、溶剂、温度对反应的影响．结果表明，当以金鸡纳碱和廉价金属铜为催化剂，三氯甲烷为溶剂在-40℃下，反应可以达到97%的产率、大于20:1的dr值和91%的ee值．