枸橼酸托法替尼脂质体的制备与初步评价

钱洋伟; 舒幻; 方宇镱; 沈奇英

doi:10.19926/j.cnki.issn.1674-232X.2023.01.004

杭州师范大学学报（自然科学版） ›› 2023, Vol. 22 ›› Issue (1) : 22 -27. DOI: 10.19926/j.cnki.issn.1674-232X.2023.01.004

枸橼酸托法替尼脂质体的制备与初步评价

钱洋伟, 舒幻, 方宇镱, 沈奇英

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摘要

枸橼酸托法替尼（tofacitinib citrate,TOF）能够对中至重度活动性类风湿性关节炎（Rheumatoid Arthritis,RA）产生较好的疗效，但因缺乏靶向性而易产生胃肠道等不良反应．为了增加其靶向性，减少不良反应，实验通过pH梯度法制备TOF脂质体，以包封率为评价指标，通过单因素法探究包封率的影响因素，确定优势处方．由体外释放结果可知，TOF脂质体在正常生理条件下的释药速度较慢．细胞活性实验结果表明，空白脂质体对巨噬细胞的活性几乎无影响．荧光成像实验结果可知，脂质体组关节部位的荧光强度明显强于游离组，说明脂质体可以增加药物在RA部位的富集，有利于药物靶向治疗RA．初步药效学结果显示，TOF脂质体能够更好地减轻RA足掌肿胀．综上所述，TOF脂质体具有良好的生物相容性和炎性关节部位的靶向性且抗RA效果良好．