2-¹⁸F-氟丁酸的自动化合成及荷前列腺癌裸鼠PET/CT显像评价

摘要

目的 研究2-¹⁸F-氟丁酸(2-¹⁸F-FBA)自动化合成工艺小柱纯化方法，使其能满足GMP生产要求缩短合成时间提高产率，并对其进行荷前列腺癌裸鼠PET/CT显像评价。方法 以GE TRACERlab FX-FN模块为基础，用“一锅法”和“柱水解法”合成2-¹⁸F-FBA。两种方案均使用2-溴丁酸甲酯为前体，经氟化、纯化和水解得终产品2-¹⁸F-FBA。荷前列腺癌裸鼠尾静脉注射2-¹⁸FFBA后于不同时间点行micro-PET/CT显像，PMOD软件勾画感兴趣区并计算最大标准化摄取值。结果“一锅法”和“柱水解法”合成2-¹⁸F-FBA的时间分别为35 min和27 min，未校正放化产率为（34±5.2）%和（41±3.7）%。Micro-PET/CT显示，注射2-¹⁸FFBA 30 min肿瘤处放射性摄取明显，60 min后，肿瘤/肌肉比相对较高。两种方案均能合成2-¹⁸F-FBA，“柱水解法”合成时间相对更短、产率更高。结论 2-¹⁸F-FBA荷前列腺癌裸鼠肿瘤处显像清晰，60 min时有较高的靶本比。

关键词

2-¹⁸F-FBA / micro-PET/CT / 前列腺癌 / 放化合成

基金资助

国家自然科学基金（82102014）; 陕西省留学人员科技活动择优资助项目（2022-006）