¹⁸F-JR-1002的开发与评价:一种靶向大麻素2型受体的PET示踪剂

摘要

目的 开发一种靶向大麻素2型受体（CB2R）的新型PET示踪剂-¹⁸F-JR-1002,以提升CB2R相关疾病的分子成像能力。方法 本研究设计了靶向大麻素2型受体的PET示踪剂(N-(4-（二乙氨基）苄基)-4-(2-(氟-¹⁸F)乙氧基)-N-（对甲苯基）苯磺酰胺)的合成,并且在自动合成仪上稳定、高效制备,记为¹⁸F-JR-1002,开展细胞亲和性和特异性实验、体外稳定性实验、小鼠全身动态静态扫描以及脾脏自显影等实验。结果 衰变校正后的放射化学产率为34.7%±8.1%（n=12）,对应的摩尔活度为264.5±41.2 GBq/μmol。细胞摄取实验、脾脏切片的放射自显影实验结果显示¹⁸F-JR-1002对CB2R的高亲和结合能力和特异性成像能力。¹⁸F-JR-1002在小鼠体内主要摄取都集中在小肠部位,其次肝脏、肾脏、膀胱有明显的摄取,脾肺相对摄取较低,骨头处基本无摄取。通过动态扫描数据,该PET示踪剂早期在肝肾聚集,随着时间的推移,小肠和膀胱对示踪剂的摄取明显增高后趋于稳定。结论 本研究开发了高亲和力、特异性和代谢稳定的CB2R探针¹⁸F-JR-1002,提升了CB2R成像的准确性和可靠性,为临床实践提供了更精准的影像学支持。

关键词

大麻素2型受体 / 内源性大麻素系统 / 正电子发射断层扫描 / 放射性示踪剂