靶向大麻素2型受体PET探针¹⁸F-JR-1002在胰腺导管腺癌分子成像中的应用

摘要

目的 开发一种靶向大麻素2型受体（CB2R）的新型PET探针(¹⁸F-JR-1002)，用于胰腺导管腺癌（PDAC）的分子影像学诊断。方法 基于CB2R反向激动剂结构设计并合成¹⁸F-JR-1002，采用自动化合成仪（OnePlatform V3.1s）进行放射性标记，测定其放射化学产率、摩尔活度及体外稳定性。通过PANC-2-luc细胞构建小鼠原位PDAC模型，利用MicroPET/CT成像评估探针在肿瘤组织的摄取情况，并与正常小鼠对比分析。结果 ¹⁸F-JR-1002的放射化学产率为34.7%±8.1%，摩尔活度达264.5±41.2GBq/μmol，体外3 h内稳定性>95%。MicroPET成像显示，PDAC小鼠胰腺部位探针摄取量高于正常小鼠(，该探针能特异性识别PDAC组织中高表达的CB2R。结论 本研究成功开发了一种高稳定性、高亲和力的CB2R靶向PET探针，可特异性识别PDAC，为早期诊断及疗效评估提供了新的分子影像工具。

关键词

大麻素2型受体 / 正电子发射断层成像 / 放射性示踪剂 / 胰腺癌 / 诊断

基金资助

国家自然科学基金重大科研仪器研制项目（32027802）; 科技部重点研发计划课题（2021YFA1101702）; 浙江省“领雁”计划项目（2022C03071、2024C03100）