RVG29肽修饰雷公藤红素传递体鼻用原位凝胶的制备及体外释药性能评价

郑维莉; 钟靓; 程光琴; 闫汉语; 张永萍; 徐剑; 郭玲

doi:10.13210/j.cnki.jhmu.20250220.001

海南医科大学学报 ›› 2026, Vol. 32 ›› Issue (02) : 120 -127. DOI: 10.13210/j.cnki.jhmu.20250220.001

RVG29肽修饰雷公藤红素传递体鼻用原位凝胶的制备及体外释药性能评价

郑维莉, 钟靓, 程光琴, 闫汉语, 张永萍, 徐剑, 郭玲

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摘要

目的：制备RVG29肽修饰雷公藤红素传递体鼻用原位凝胶（RVG29-CLT-TFs/DGG）并对其体外释药行为进行考察。方法：采用薄膜水化-超声法制备RVG29肽修饰雷公藤红素传递体（RVG29-CLT-TFs）；选用脱乙酰结冷胶（deacetyl gellan gum, DGG）作为凝胶基质，以黏度、临界离子浓度、凝胶强度、持水能力、体积膨胀系数以及pH值为考察指标，筛选DGG的用量；将DGG与RVG29-CLT-TFs按1∶1(v/v)混合，得RVG29-CLT-TFs/DGG，以PBS缓冲液（pH=7.4，含1%Tween 80）为释放介质对其释药特性进行研究。结果：RVG29-CLT-TFs平均粒径为（112.33±0.26） nm，多分散指数为0.203±0.018,Zeta电位为（-41.13±1.7） mV，包封率和载药量分别为（94.22±0.21）%和（2.31±0.25）%。确定1.0%DGG作为凝胶基质，将其与RVG29-CLT-TFs按1∶1(v/v)混合后得RVG29-CLT-TFs/DGG。测得RVG29-CLT-TFs/DGG相变前黏度为（10.33±0.47） mPa·s，相变后黏度为（337.00±0.82） mPa·s；凝胶强度为（30.0±0.8） s；水分保持能力高于85%;S%为（1.33±0.02）%;pH值为6.18±0.02;1 mL RVG29-CLT-TFs/DGG临界离子浓度需要250μL人工拟鼻液。体外释放结果表明72 h内RVG29-CLT-TFs/DGG累积释放率低于CLT和RVG29-CLT-TFs。结论：RVG29-CLT-TFs/DGG原位凝胶的制备工艺简单、稳定，其可明显改善CLT的释药速度，具有良好的缓释性能。