Mu-阿片受体偏向性激动剂的研究进展

杨迪; 张楠; 方泉

doi:10.13885/j.issn.2097-681X.2025.09.009

兰州大学学报（医学版） ›› 2025, Vol. 51 ›› Issue (09) : 64 -73. DOI: 10.13885/j.issn.2097-681X.2025.09.009

Mu-阿片受体偏向性激动剂的研究进展

杨迪, 张楠, 方泉

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摘要

全球范围内，约五分之一的成年人正饱受各类疼痛的折磨，这使得疼痛的治疗与管理，成为全球公共卫生领域中亟需解决的关键议题。传统阿片类药物通过激活Mu-阿片受体而发挥镇痛功效，然而，严重的副作用限制了其临床应用。近年来，大量研究显示，阿片类药物在体内的镇痛作用由G蛋白信号通路介导，而部分副作用则由β-arrestin信号通路介导。因而，研发Mu-阿片受体偏向性激动剂已成为低副作用镇痛药物研发的热点。本文全面梳理了Mu-阿片受体偏向性激动剂的研究进展，涵盖具有G蛋白偏向性的人工合成小分子类、肽类，以及天然化合物来源的Mu-阿片受体激动剂，旨在为G蛋白偏向性阿片类药物的研发提供参考。