伊立替康微乳的制备及体外释药评价

摘要

采用伪三元相图法筛选伊立替康空白微乳的处方组分，以平均粒径、多分散性指数(polydispersity index, PDI)和载药量为评价指标，确定最佳处方并成功制备伊立替康载药微乳.对该微乳的制剂学特性和体外释药行为进行考察，结果发现：以油酸聚乙二醇甘油酯1944-CS为油相、RH60为乳化剂、PEG300为助乳化剂且乳化剂和助乳化剂的质量比(Km)为3∶1时，所得微乳区域面积最大、性状最为稳定；当伊立替康的载药量为体系总质量的0.5%时，制得的微乳呈圆球状，分散均匀，平均粒径为(78.12±2.42) nm、PDI为0.342±0.031、电动电位(Zeta电位)为(-1.93±0.51) mV,且具有良好的离心稳定性和时间稳定性，24 h累积药物释放率显著低于游离药物.可见，所制备的伊立替康微乳具备良好的稳定性和药物缓释性能，有望为伊立替康的临床抗肿瘤治疗提供可行的药物剂型解决方案.

关键词

伊立替康 / 微乳 / 伪三元相图